Кровотечение из носа брилинта

Брилинта – инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Кровотечение из носа брилинта

Лекарственный медикамент Брилинта является средством, действие которого направлено на предотвращение образования сгустков в кровеносных сосудах.

Действующим компонентом препарата является вещество тикагрелор, которое благодаря взаимодействию с блокаторами аденозиндифосфата угнетающе воздействует на формирование тромбов, что в свою очередь существенно снижает риск развития серьезных сердечно-сосудистых заболеваний.

Помимо основного механизма действия в организме человека, тикагрелор имеет и вспомогательный.

В органах, которым не хватает кислорода, а также в тканях, имеющих повреждения различного характера, посредством высвобождения из аденозиндифосфата и аденозинтрифосфата происходит образование аденозина.

Он обладает такими свойствами, как расслабление мышц кровеносных сосудов, замедление процессов разрушения клеток миокарда. Благодаря воздействию тикагрелора увеличивается содержание аденозина в организме человека и продлевается его лечебное действие.

Медикаментозное средство имеет высокую биодоступность. Направленное действие начинается уже спустя полчаса после приема. Своего максимального содержания в организме человека Брилинта достигает в течение максимум четырех часов с момента применения.

Для производства лекарства Брилинта используются следующие компоненты:

  • действующее вещество тикагрелор;
  • вспомогательные вещества в виде натрия карбоксиметилкрахмал, стеарата магния, гидрофосфата кальция, гидроксипропилцеллюлозы, mannitolum; .
  • пленочная оболочка, состоящая из талька, метоксипропил целлюлозы, полиэтиленгликоля, пищевой добавки E172, titanium dioxide.

Производитель осуществляет выпуск медицинского препарата в виде таблеток с дозировкой действующего компонента 90 миллиграммов. Таблетки имеют круглую форму с выпуклостями с обеих сторон. Цвет таблеток – желтый.

На одной стороне таблетки нанесена гравировка большой буквы «T» и число «90». Их первичной упаковкой являются поливинилхлоридные блистерные упаковки, в которых находится четырнадцать таблеток.

Блистерные пластины в количестве одной, четырех или двенадцати штук вместе с инструкцией по применению упаковываются в картонные пачки.

Назначение Брилинты осуществляется в составе комплексной терапии в качестве профилактического мероприятия для предотвращения формирования кровяных сгустков в кровеносных сосудах пациентам следующих категорий:

  • имеющим нарушения кровоснабжения сердечной мышцы, вызванные инфарктом миокарда;
  • подвергнутых баллонной ангиопластике;
  • перенесших операцию по шунтированию сосудов сердца.

Побочные эффекты после применения Брилинта могут возникать со стороны различных систем организма. Ниже они представлены в зависимости от частоты возникновения.

Часто:

  • затрудненное дыхание;
  • кровотечение из носа;
  • кровотечение в желудочно-кишечном тракте;
  • скопление крови под кожей.

Нечасто:

  • кровоизлияние в черепную коробку;
  • головокружения, мигрень;
  • кровотечение в роговице глаза;
  • кровохарканье;
  • кровотечение из прямой кишки;
  • воспаление слизистой желудка;
  • чувство подташнивания, переходящее в рвоту;
  • частый жидкий стул;
  • скопление газов в кишечнике;
  • болевые ощущения в брюшной области;
  • кровотечение из мочевыводящих каналов;
  • аллергические реакции в виде сыпей, жжения, зуда;

Редко:

  • повышение концентрации мочевой кислоты в крови;
  • покалывания в конечностях;
  • нарушения концентрации внимания;
  • дезориентация в пространстве
  • нарушение дефекации;
  • кровотечения в суставах;
  • отек лица.

Применять лекарственное средство не следует при наличии одного из нижеперечисленных противопоказаний:

  • гиперчувствительность к отдельным компонентам, присутствующим в составе медикамента;
  • риск возникновения кровоизлияний;
  • проблемы со свертываемостью крови;
  • повышенный уровень кровеносного давления в хронической фазе;
  • нарушение в работе печени в острой форме;
  • нарушение в работе почек в острой форме;
  • прием медикаментозных средств, препятствующих активной свертываемости крови;
  • период беременности в связи с отсутствием объективных клинических сведений;
  • период грудного кормления в связи с отсутствием объективных клинических сведений;
  • детский возраст до восемнадцати лет в связи с отсутствием объективных клинических сведений.

В настоящее время имеется ограниченное количество сведений относительно воздействия Брилинты на течение беременности, в связи с этим употреблять его беременным женщинам не рекомендуется.

В ходе предклинических испытаний было выявлено, что у животных действующий компонент медикамента выделяется с грудным молоком в высокой концентрации.

Поэтому его употребление в период лактации не рекомендуется.

Негативное воздействие на детородность не установлено.

Лекарственное средство Брилинта принимается перорально вне зависимости от приема пищи. Терапевтический курс, как правило, должен начинаться с применения одной дозы, равной двум таблеткам.

Каждый последующий прием препарата должен соответствовать схеме: одна таблетка дважды в течение двадцати четырех часов в утреннее и вечернее время. Не рекомендуется пропускать установленное время для применения таблеток.

В случае пропуска, запрещается употреблять лекарство в неустановленное время. Следующий прием следует осуществлять согласно распорядку.

При нарушении глотательного рефлекса, допускается измельчение таблетки до мелкого порошка и разведение полученного продукта в ста пятидесяти граммах воды. После разведения следует без промедлений выпить готовый раствор, остатки которого, размешав в аналогичном объеме жидкости, также сразу выпить. Возможна доставка медикамента в желудок посредством специального пищевого зонда.

Как правило, терапевтический курс Брилинтом не обходится применением лишь одного препарата. В случае отсутствия нежелательных реакций, лечение данным медикаментозным средством сопровождается ацетилсалициловой кислотой.

Продолжительность применения таблеток Брилинта должна быть не меньше одного года. Возможность использования медикамента более одного года в полной мере не изучена, а потому не рекомендуется. В случае резкой отмены препарата возможны серьезные нарушения в работе сердечно-сосудистой системы вплоть до летального исхода.

Не рекомендуется употреблять спиртосодержащие напитки во время терапевтического курса.

Совместное использование с симвастатином и аторвастатином значительно увеличивает уровень содержания указанных медикаментозных средств в организме пациента.

Брилинта не оказывает влияния на фармакологические свойства пероральных контрацептивов.

В случае сопутствующего применения с Р-гликопротеинами возможно увеличение их максимального содержания в три раза. Влияние на тикагрелор не отмечалось. При необходимости совместного использования требуется проводить соответствующие клинические исследования.

Не взаимодействует с ацетилсалициловой кислотой.

Медикаментозные средства, направленные на понижение кислотности в желудке, уменьшают биодоступность Брилинты.

При соблюдении установленной производителем дозы, передозировка не выявлялась.

В то же время проведенные исследования показали, что передозировка медикаментом может проявиться нарушениями в работе пищеварительного тракта. Также возможны усиления со стороны побочных эффектов, в том числе затруднение дыхания и кровоизлияния.

Антидота не существует, поэтому в случае обнаружения передозировки, требуется незамедлительно обратиться к лечащему врачу для проведения симптоматической терапии.

Прохождение терапевтического курса данным медикаментозным средством должно сопровождаться строгим наблюдением компетентного специалиста для своевременной ликвидации потенциальных кровоизлияний.

При появлении подозрений на развитие у пациента кровотечений, требуется незамедлительно провести соответствующие исследования крови.

Пациенты, страдающие ишемической болезнью сердца, имеют больший риск возникновения кровотечений в период применения препарата Брилинта.

С осторожностью следует подходить к назначению лекарства людям, имеющим повышенные риски возникновения кровоизлияний и принимающим средства, направленные на ингибирование свертываемости крови.

Рекомендуется при наличии возможности исключить совместное применение Брилинта с лекарственными средствами, влияющими на свертываемость крови.

Не рекомендован к использованию пациентами, страдающими заболеваниями печени, ведущими к нарушению свертываемости крови.

В случае проведения плановых хирургических вмешательств, приостановить использование медикамента как минимум за одну неделю до предполагаемой даты операции.

Не оказывает влияния на управление транспортными средствами, а также на занятие деятельностью, требующей повышенного внимания.

Препарат Брилинта имеет следующие схожие по спектру действия аналоговые средства: Клопидрогел, Клапитакс, Лирта, Лопирел, Зилт, Агренокс, Плавикс, Аспигрель, Деплат, Реокард, Эффиент, Пингель, Дилоксол, Ипатон, Ноклот, Тромбонет, Ареплекс.

Согласно международной классификации болезней (МКБ-10) диагнозы, при которых применяется данное медикаментозное средство, имеют следующую кодировку:

  • нестабильная стенокардия (I20.0);
  • острый инфаркт миокарда (I21);
  • эмболия и тромбоз артерий (I74).

В аптечных пунктах медикаментозное средство реализуется в соответствии с предписаниями лечащего врача.

Брилинта следует хранить в закрытом от солнечных лучей месте при температуре менее двадцати пяти градусов по Цельсию не более трех лет.

Отзывы пациентов о применении Брилинты в большей степени положительные. Отмечается высокая эффективность медикаментозного средства при его употреблении совместно с ацетилсалициловой кислотой в постинфарктный период. Побочные эффекты практически не возникают. Негативные отзывы связаны с высокой ценой на препарат.

Список литературы

Источник: https://wer.ru/opisanie/brilinta/

Брилинта™ (90 мг)

Кровотечение из носа брилинта

  • русский
  • қазақша

Брилинта™

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 90 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – тикагрелор 90 мг,

вспомогательные вещества: маннитол, кальция гидрофосфат, натрия крахмалгликолят, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза 2910, титана диоксид (E171), тальк, макрогол 400, железа оксид жёлтый (E172).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой жёлтого цвета, с гравировкой « » на одной стороне и гладкие на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов. Тикагрелор

Код АТХ B01AC24

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Тикагрелор быстро абсорбируется со средней tmax примерно 1,5 часа. Формирование основного циркулирующего в крови метаболита AR‑C124910XX (также активного) из тикагрелора происходит быстро со средней tmax примерно 2,5 часа. Cmax и AUC тикагрелора и активного метаболита увеличивается пропорционально дозе в диапазоне изучаемых доз (30 – 1260 мг).

Средняя абсолютная биодоступность тикагрелора составляет 36% (диапазон от 25,4% до 64,0%).

Прием жирной пищи не влияет на Cmax тикагрелора или AUC активного метаболита, но приводит к повышению AUC тикагрелора на 21% и снижению на 22% Cmax активного метаболита.

Эти небольшие изменения имеют минимальную клиническую значимость; поэтому, тикагрелор можно назначать вне зависимости от приема пищи.

Распределение

Объем распределения тикагрелора в равновесном состоянии составляет 87,5л. Тикагрелор и активный метаболит широко связываются с белками плазмы крови (> 99,0%).

Метаболизм

CYP3A4 является основным изоферментом, основным метаболитом тикагрелора является AR-C124910XX, который также активен, что подтверждается результатами оценки связывания с P2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов in vitro. Системная экспозиция активного метаболита составляет примерно 30-40% от экспозиции тикагрелора.

Экскреция

Основной путь выведения тикагрелора – через печеночный метаболизм. В основном активный метаболит выводится с желчью. Средний период полувыведения тикагрелора и активного метаболита составлял 6,9 часов (диапазон 4,5–12,8 часов) и 8,6 часов (диапазон 6,5–12,8 часов), соответственно.

Особые популяции больных

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов (в возрасте от 75 лет и старше) отмечена более высокая экспозиция тикагрелора и активного метаболита (Cmax и AUC примерно на 25%) по сравнению с молодыми пациентами. Эти различия не считаются клинически значимыми.

Дети

Нет данных по применению тикагрелора у детей.

Пол

У женщин отмечена более высокая экспозиция тикагрелора и активного метаболита по сравнению с мужчинами. Эти различия не считаются клинически значимыми.

Этнические группы

Средняя биодоступность препарата у пациентов-азиатов на 39% выше, чем у европеоидов. Биодоступность препарата Брилинта на 18% ниже у пациентов негроидной расы по сравнению с больными европеодиной расы. В фармакологических исследованиях экспозиция (Cmax и AUC) Брилинтой у японцев была примерно на 40% (20% после корректировки на вес тела) выше, чем у европеоидов.

Почечная недостаточность

Экспозиция тикагрелора и активного метаболита примерно на 20% ниже у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30мл\мин) по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Ингибирование тикагрелором агрегации тромбоцитов было схожим в двух группах, однако ответ на терапию в большей степени колебался у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с почечной недостаточностью.

Отсутствует информация о применении препарата у пациентов на гемодиализе.

Печеночная недостаточность

Cmax и AUC тикагрелора были на 12% и 23% выше у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени по сравнению со здоровыми добровольцами, соответственно, однако ингибирование тикагрелором агрегации тромбоцитов было схожим в двух группах. Не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени. Не проводились исследования тикагрелора у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью.

Фармакодинамика

Начало действия

У пациентов со стабильным течением ИБС на фоне применения ацетилсалициловой кислоты, Брилинта™ начинает быстро действовать, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0,5 часа после приема нагрузочной дозы – 180 мг Брилинты™ среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ 87,9% – 89,6% достигается через 2-4 часа после приема препарата. У 90% пациентов окончательное значение ИАТ более 70% достигается через 2 часа после приема препарата. Высокое ингибирование агрегации тромбоцитов (87%-89%) Брилинтой™ поддерживается в течение 2-8 часов.

Конец действия

После снижения концентраций Брилинты™ и его активного метаболита ниже уровня, необходимого для насыщения рецепторов, ИАТ постепенно понижается со снижением плазменных концентраций.

Так как связывание Брилинтой™ обратимо, то восстановление функции тромбоцитов не зависит от регенерации пула тромбоцитов.

Воздействие Брилинты™ на ИАТ прекращается быстрее, чем у клопидогрела, что подтверждается величиной спада действия в течение 4-72 часов после приема последней дозы препарата (см. раздел «Особые указания»).

Средняя окончательная величина ИАТ, измеренная после приема последней дозы тикагрелора, примерно на 20-30% выше, чем у клопидогрела.

Однако через 24 часа после приема последней дозы Брилинты™ процент ингибирования агрегации тромбоцитов (%ИАТ) такой же, как у клопидогрела, а в период от 72 часов до 7 дней после приема Брилинты™ %ИАТ ниже, чем у клопидогрела.

Среднее значение %ИАТ через 72 часа (День 3) после приема Брилинты™ сопоставимо со средним значением %ИАТ через 5 дней после приема клопидогрела, а %ИАТ через 5 дней после приема Брилинты™ схож со значением %ИАТ через 7 дней после приема клопидогрела, что статистически не отличается от плацебо.

Данные о переходе с одного препарата на другой

Переход с клопидогрела на Брилинту™ приводит к увеличению абсолютного значения ИАТ на 26,4%, а изменение терапии с Брилинты™ на клопидогрел приводит к снижению абсолютного значения ИАТ на 24,5%. Можно менять терапию с клопидогрела на Брилинту™ без прерывания антитромботического эффекта.

Совокупный критерий объединенной эффективности и безопасности

Совокупный критерий объединенной эффективности и безопасности (смерть от сердечно-сосудистых причин, инфаркт миокарда, инсульт, или «большое кровотечение в целом» по определению исследования PLATO) подтверждает положительный эффект Брилинты™ (RRR 8%, ARR 1,4%, OP 0,92; p=0,0257) в течение 12 месяцев после развития проявлений острого коронарного синдрома.

Показания к применению

– профилактика атеротромботических осложнений у взрослых пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST [NSTEMI] или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST [STEMI]), в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (ASA) включая пациентов, получавших лекарственную терапию, и пациентов, которым выполнили чрескожную коронарную ангиопластику (ЧКА) или аортокоронарное шунтирование (АКШ)

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь. Препарат Брилинта™ можно принимать вне зависимости от приёма пищи.

Применение препарата Брилинта™ следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг (две таблетки по 90 мг) и затем продолжать прием по 90 мг два раза в сутки.

Пациенты, принимающие препарат Брилинта™, должны ежедневно принимать ацетилсалициловую кислоту (от 75 мг до 150 мг при постоянном приеме), если отсутствуют специфические противопоказания.

Следует избегать перерывов в терапии. Пациент, пропустивший прием препарата Брилинта™, должен принять только одну таблетку 90 мг (следующая доза) в намеченное время.

Врачи, которые хотят перевести пациента с терапии клопидогрелом на препарат Брилинта™, должны назначить первую дозу препарата Брилинта™ 90 мг через 24 часа после приема последней дозы клопидогрела.

Рекомендуется проводить терапию препаратом Брилинта™ в течение, как минимум, 12 месяцев, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата.

У пациентов с острым коронарным синдромом досрочная отмена любой антитромботической терапии, включая препарат Брилинта™, может повысить риск летального исхода по причине сердечно-сосудистого заболевания или инфаркта миокарда в результате основного заболевания.

Пожилые пациенты

Не требуется коррекции дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с почечной недостаточностью. Отсутствует информация о применении препарата Брилинта™ у пациентов на гемодиализе.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с легкой печеночной недостаточностью. Не проводились исследования препарата Брилинта™ у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью.

Побочные действия

Нежелательные реакции классифицированы по частоте развития и системе органов. Категории частоты определяются в соответствии со следующими условными обозначениями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B1%D1%80%D0%B8%D0%BB%D0%B8%D0%BD%D1%82%D0%B0-90-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/693629201477650975?instruction_lang=RU

Брилинта инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Кровотечение из носа брилинта

С осторожностью препарат применяется в следующих случаях: Предрасположенность пациентов к развитию кровотечения (например, в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением). Пациенты с сопутствующей терапией препаратами, повышающими риск кровотечений (т.е

нестероидные противовоспалительные препараты, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики) в течение 24 часов до приема препарата Брилинта.

Пациенты с повышенным риском развития брадикардии (например, больные с синдромом слабости синусового узла без кардиостимулятора, с атриовентрикулярной блокадой 2-ой или 3-ей степени; обмороком, связанным с брадикардией) в связи с недостаточным опытом клинического применения препарата Брилинта. При совместном применении препарата с препаратами, вызывающими брадикардию.Тикагрелор должен использоваться с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ). Если пациент сообщает о возникновении нового эпизода одышки, о длительной одышке или ухудшении одышки, необходимо провести обследование, и в случае непереносимости, лечение тикагрелором должно быть прекращено

На фоне приема препарата Брилинта уровень креатинина может повыситься, в связи с чем необходимо производить оценку почечной функции в соответствии с рутинной клинической практикой, обращая особое внимание на пациентов от 75 лет и старше, пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, пациентов, получающих терапию антагонистами рецепторов к ангиотензину.Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с гиперурикемией или подагрическим артритом в анамнезе. В качестве превентивной меры следует избегать применения тикагрелора у пациентов с гиперурикемической нефропатией. Не рекомендуется совместное применение тикагрелора и высокой поддерживающей дозы ацетилсалициловой кислоты (более 300мг)

При совместном применении дигоксина и препарата Брилинта рекомендован тщательный клинический и лабораторный мониторинг (частоты сердечных сокращений, и при наличии клинических показаний также ЭКГ и концентрации дигоксина в крови). Нет данных о совместном применении тикагрелора с мощными ингибиторами гликопротеина P (например, верапамил, хинидин и циклоспорин), в связи с чем их совместное применение должно осуществляться с осторожностью

Не рекомендуется совместное применение тикагрелора и высокой поддерживающей дозы ацетилсалициловой кислоты (более 300мг). При совместном применении дигоксина и препарата Брилинта рекомендован тщательный клинический и лабораторный мониторинг (частоты сердечных сокращений, и при наличии клинических показаний также ЭКГ и концентрации дигоксина в крови)

Нет данных о совместном применении тикагрелора с мощными ингибиторами гликопротеина P (например, верапамил, хинидин и циклоспорин), в связи с чем их совместное применение должно осуществляться с осторожностью

Фармакодинамика

Активное вещество препарата, тикагрелор – пероральный, селективный и обратимый антагонист P2Y12 рецепторов прямого действия, входящий в химический класс циклопентилтриазолопиримидинов и предупреждающий АДФ(аденозиндифосфат)-опосредованную Р2Y12-зависимую агрегацию и активацию тромбоцитов. Взаимодействие тикагрелора с P2Y12 рецептором тромбоцитов препятствует АДФ-индуцированной трансдукции сигналов. Ингибируя функции тромбоцитов препарат способствует снижению риска возникновения таких сердечно-сосудистых явлений, как инсульт, инфаркт миокарда, летальный исход.

Тикагрелор также обладает дополнительным механизмом действия путем повышения локальных концентраций эндогенного аденозина посредством ингибирования эндогенного равновесного нуклеозидного транспортера I типа (ENT-1).

У больных с острым коронарным синдромом (ОКС) и у здоровых добровольцев тикагрелор усиливал такие эффекты аденозина как вазодилатация, подавление функции тромбоцитов и одышка. Однако связь показателей заболеваемости и смертности с повышенными локальными концентрациями аденозина не доказана.

На фоне использования ацетилсалициловой кислоты (АСК) у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) стабильного течения отмечается быстрое действие тикагрелора: спустя ½ часа после приема нагрузочной дозы 180 мг среднее значение ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ) составляет около 41%, а его максимальное значение (89%) достигается спустя 2–4 часа и поддерживается на протяжении 2–8 часов.

При планировании аортокоронарного шунтирования в случае отмены приема тикагрелора менее чем за 96 часов до начала процедуры возрастает риск кровотечений.

В течение всего периода исследований в сочетании с АСК тикагрелор при кратности применения 2 раза в сутки Брилинты 60 мг, а также 90 мг, продемонстрировал эффективность в предотвращении атеротромботических осложнений, а именно: 60 мг – снижение абсолютного риска (САР) на 1,27% и относительного риска (СОР) на 16%, 90 мг – снижение САР на 1,19% и СОР на 15%.

Тикагрелор 60 мг показал лучшие переносимость и профиль безопасности в отношении угрозы развития кровотечения и одышки при сравнении с эффективностью дозы 90 мг. Вследствие чего при инфаркте миокарда в анамнезе (1 год и более после операции) для предотвращения атеротромботических осложнений рекомендован прием 60 мг тикагрелора в комбинации с АСК.

Фармакокинетика

Тикагрелор отличается линейной зависимостью изменения фармакокинетических показателей; экспозиция тикагрелора и его активного метаболита (AR-C124910XX) практически пропорциональны получаемой дозе, вплоть до 1260 мг.

Тикагрелор быстро абсорбируется со средней величиной Tmax (время достижения максимальной концентрацией в плазме) около 1,5 часов.

Образование циркулирующего в крови основного активного метаболита совершается со средним Tmax примерно 2,5 часа.

Максимальная концентрация в плазме (Cmax) тикагрелора после его приема натощак в дозе 90 мг составляет 529 нг/мл, а суммарная концентрация в течение времени наблюдения (AUC) – 3451 нг×ч/мл.

Среднее значение абсолютной биодоступности тикагрелора составляет 36%. Прием жирной пищи не оказывает влияния на AUC активного метаболита и Сmах тикагрелора. Препарат, принятый перорально или введенный в желудок через назогастральный зонд в виде суспензии из измельченных в питьевой воде таблеток, биоэквивалентен тикагрелору, принятому перорально в форме таблеток.

Основной путь выведения тикагрелора – метаболизация в печени. При введении меченного изотопом тикагрелора приблизительно 57,8% радиоактивности выделяется с фекалиями и 26,5% – с мочой. Выведение активного метаболита и препарата с мочой соответствует менее 1% дозы. Активный метаболит преимущественно выводится с желчью.

Средний период полувыведения тикагрелора и активного метаболита – 7 и 8,5 часов, соответственно.

Особые указания

Перед началом терапии Брилинтой требуется провести тщательную оценку соотношения пользы от профилактики атеротромботических событий и возможной угрозы развития кровотечений.

Данных, подтверждающих кровоостанавливающую эффективность трансфузий тромбоцитов на фоне использования тикагрелора, не имеется. Брилинта способна угнетать трансфузированные тромбоциты в крови.

Привести к усилению гемостаза может использование рекомбинантного активированного фактора VIIa и/или антифибринолитическое лечение (аминокапроновой или транексамовой кислотой). После определения причины кровотечения и его купирования возможно возобновление приема Брилинты.

До начала проведения плановой хирургической операции или применения новых препаратов лечащего врача необходимо проинформировать о терапии тикагрелором. Если назначено хирургическое вмешательство при котором не желателен антитромботический эффект, прием Брилинты следует отменить за 7 дней до операции.

При проведении АКШ, частота развития больших кровотечений на фоне использования тикагрелора была такой же, как и при приеме клопидогрела во все дни после прекращения терапии, за исключением первого дня, когда вероятность возникновения больших кровотечений была выше при применении Брилинты.

Возникающая при проведении лечения одышка обычно носит слабый или умеренный характер и проходит в процессе терапии.

В период терапии Брилинтой возможно повышение уровня креатинина, в связи с чем рекомендуется с особой осторожностью (оценивая почечную функцию) использовать препарат при сопутствующем лечении антагонистами рецепторов к ангиотензину

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияние, оказываемое Брилинтой на способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами, не изучалось.

Учитывая вероятность развития на фоне терапии ОКС головокружения и спутанности сознания, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и управлении любыми механизмами

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Брилинта принимают внутрь, независимо от приема пищи.

  1. Применение препарата следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг (2 таб. по 90 мг) и затем продолжать прием по 90 мг 2 раза/сут.
  2. Одновременно, при отсутствии специфических противопоказаний, назначают ацетилсалициловую кислоту (от 75 мг до 150 мг при постоянном приеме), ежедневно.
  3. Для пациентов с затруднением глотания таблетку (или 2 таблетки – в случае приема нагрузочной дозы) следует измельчить до состояния мелкого порошка, размешать в 1/2 стакана питьевой воды и сразу же выпить полученную суспензию. Остатки смешать с дополнительной 1/2 стакана питьевой воды и выпить полученную суспензию. Суспензию можно также вводить через назогастральный зонд (СН8 или большего размера). После введения суспензии необходимо промыть назогастральный зонд водой для того, чтобы доза препарата полностью попала в желудок пациента.
  4. Следует избегать перерывов в терапии. В случае пропуска приема препарата Брилинта пациент должен принять только одну таблетку 90 мг (следующая доза) в намеченное время.

При необходимости пациенты, принимающие клопидогрел, могут быть переведены на прием препарата Брилинта. Рекомендуется проводить терапию препаратом Брилинта в течение 12 месяцев, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата.

Данные о применении тикагрелора более 12 месяцев ограничены. У пациентов с острым коронарным синдромом досрочная отмена любой антиагрегантной терапии, включая препарат Брилинта, может повысить риск сердечно-сосудистой смерти или инфаркта миокарда в результате основного заболевания.

Следует избегать преждевременного прекращения приема препарата.

Аналоги Брилинты

Среди заменителей препарата выделяют медикаменты, имеющие тот же активный компонент в составе или оказывающие подобное действие. Самые известные аналоги лекарства:

  • Ацекардол – антиагрегант на основе ацетилсалициловой кислоты;
  • Аспикор – нестероидный противовоспалительный препарат с ацетилсалициловой кислотой в составе;
  • Клопидогрел – самый известный аналог таблеток Брилинта с одноименным активным компонентом;
  • Аспирин Кардио – лекарство, разжижающее кровь;
  • Кардиомагнил – таблетки, содержащие гидроксид магния и ацетилсалициловую кислоту, предназначены для сокращения риска образования тромбов;
  • Курантил – ангиопротекторное, иммуномодулирующее, антиагрегационное средство, содержащее дипиридамол;
  • Плагрил – коронародилатирующий препарат, содержащий гидросульфат клопидогрела;
  • Магникор – противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегантное и обезболивающее лекарство на основе гидроксида магния и ацетилсалициловой кислоты;
  • Лопирел – антитромботический препарат на основе клопидогрела;
  • Плавикс – антиагрегационный медикамент с клопидогрелом в составе.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Брилинта – таблетки, покрытые оболочкой. Основным действующим веществом препарата является тикагрелор, концентрация которого в 1 таблетке составляет 90 мг.

https://www.youtube.com/watch?v=MaReBFUsbdY

В состав оболочки, покрывающей таблетку, входят такие вспомогательные вещества:

  • Диоксид титана Е 171 – 1,7 мг.
  • Гипромеллоза 2910 – 5,6 мг.
  • Тальк – 1,0 мг.
  • Краситель оксид железа желтый Е172 – 0,1 мг.
  • Макрогол 400 – 0,6 мг.

Также в состав входят вспомогательные вещества:

  • Гидрофосфат кальция – 63 мг.
  • Маннитол – 126 мг.
  • Карбоксиметилкрахмал натрия – 9 мг.
  • Стеарат магния – 3 мг.
  • Гипролоза – 9 мг.

Таблетки расфасованы по 56 и 112 штук. Картонная пачка также содержит инструкцию по применению препарата.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется сочетать препарат с Кетоконазолом, Ритонавиром, Кларитромицином, Рифампицином, Фенитоином, Карбамазепином по причине повышения риска кровотечения. По этой же причине следует избегать его комбинации с Фенобарбиталом, Атазанавиром, Дексаметазоном. Другие лекарственные взаимодействия:

Запрещено сочетание медикамента Брилинта с Цизапридом, алкалоидами спорыньи, аналогами пиримидина, Ловастатином в дозе более 40 мг, потому что это может вызвать отравление. Комбинация препарата с Дигоксином требует тщательного клинического контроля по причине возможного увеличения токсичности.

С осторожностью используется сочетание Брилинты с Верапамилом, Хинидином, Гепарином, Циклоспорином, Десмопрессином, бета-адреноблокаторами, антагонистами кальция. Нежелательны комбинации медикамента с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, Пароксетином, средствами, влияющими на гомеостаз, ингибиторами р-гликопротеина, Дилтиаземом

Источник: https://blotos.ru/preparat-brilinta-instrukcia-po-primeneniu

Брилинта: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы врачей

Кровотечение из носа брилинта

Брилинта®, применяемая одновременно с ацетилсалициловой кислотой, показана для профилактики атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST (STEMI), включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чрескожному коронарному вмешательству или аортокоронарному шунтированию.

Лекарство Брилинта назначают в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в качестве профилактики атеротромботических событий у взрослых с нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда, после аортокоронарного шунтирования и подкожного коронарного вмешательства.

https://www..com/watch?v=userinfomoscow24

Препарат противопоказан к приему:

  • при аллергии на какой-либо из компонентов средства;
  • если в анамнезе имеются внутричерепные кровотечения;
  • при активном патологическом кровотечении;
  • лицам с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью;
  • детям, беременным и кормящим женщинам;
  • при одновременном приеме ингибиторов фермента CYP3A4(нефазодона, атазанавира, кетоконазола, ритонавира, кларитромицина).

Фармакологическое действие

Антиагрегатное.

Тикагрелор является субстратом фермента CYP3A4и Р-гликопротеина и ингибитором этих же ферментов.

На метаболизм и эффективность лекарства влияют:

  • ингибиторы CYP3A4 (Кетоконазол, Нефазодон, Кларитромицин, Ритонавир, Атазанавир) снижают содержание Тикагрелора и его активного метаболита в крови;
  • умеренные ингибиторы фермента CYP3A4(Дилтиазем, Ампренавир, Эритромицин, Апрепитант, Флуконазол) повышали концентрацию Тикагрелора на 69% и снижали кон-цию активного метаболита на 40%, однако разрешены к совместному применению с лекарством;
  • индукторы CYP3A(Рифампицин, Фенитоин, Дексаметазон, Фенобарбитал, Карбамазепин) снижают содержание препарата в крови и его эффективность.

Лекарство можно сочетать с Гепарином, Ацетилсалициловой кислотой, Эноксапарином, Десмопрессином.

В связи с ограниченностью данных о совместном приеме Брилинты с Верапамилом, Циклоспорином, Хинидиноми другими мощными ингибиторами Р-гликопротеина, одновременно проводить терапию данными средствами рекомендуется с особой осторожностью.

Данное лекарственное средство оказывает влияние на препараты, метаболизм которых протекает под воздействием системы цитохрома CYP3A4.

Клинически значимых изменений при сочетании средства в пероральными контрацептивами (Левоноргестрел, Этинилэстрадиол) не происходит.

https://www..com/watch?v=upload

При сочетании данных таблеток с Симвастатином или Ловастатином, плазменная концентрация лекарств значительно повышается, повышается и вероятность развития нежелательных побочных эффектов. Крайне не рекомендуется принимать препараты в дозировке более 40 мг, если параллельно пациент проходит лечение Тикагрелором.

Препарат можно сочетать с Варфарином, Толбутамидом и прочими ингибиторами фермента CYP2C9.

Нельзя сочетать данное средство с субстратами CYP3A4 с низким терапевтическим индексом (цизаприд, алкалоиды спорыньи), так как лекарство может значительно повысить их плазменную концентрацию.

При сочетании Р-гликопротеинзависимых средств, таких как Дигоксин или Циклоспорин с Брилинтой необходим соответствующий контроль плазменных концентраций препаратов.

Из-за возможности фармакодинамического взаимодействия препарата со средствами, влияющими на гомеостаз, при таком сочетании следует соблюдать осторожность.

Сочетанный прием лекарства с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (Циталопрам, Пароксетин, Сертралин) может привести к развитию кровотечений.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тикагрелор относится к химическому классу циклопентил триазоло пиримидинов, является селективным антагонистом P2Y12-рецепторов АДФ. Вещество предотвращает АДФ-активированную агрегацию тромбоцитов. Препарат взаимодействует с аденозинтрифосфат-рецептором тромбоцитов P2Y12 и блокирует передачу сигнала.

У пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца на фоне лечения препаратом улучшения в состоянии больного наступают быстро. ПАТ снижается примерно на 40% уже через полчаса после приема средства в дозировке 180 мг. Через 3 часа этот показатель достигает своего максимального значения. Действие лекарства длится до 8 часов.

При отмене тикагрелора накануне операции (менее чем за 96 часов) риск развития кровотечения выше, чем при приеме Клопидогреля.

https://www..com/watch?v=ytadvertiseru

Во время проведения клинических исследований было доказано, что, по сравнению с Клопидогрелем, наиболее эффективной оказалась терапия тикагрелором (по 180 мг в день). Терапевтический эффект проявлялся быстро и сохранялся на протяжении годового курса лечения. Лечение препаратом Брилинта снижало частоту первичной комбинированной конечной точки, по сравнению с лечением Клопидогрелем.

Фармакокинетика у препарата линейная. Плазменная концентрация действующего вещества и его активного метаболита пропорциональны дозировке до 1260 мг.

При пероральном приеме тикагрелорбыстро всасывается. Максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 1,5 часа, Т макс активного метаболита AR-C124910XX – через 2,5 часа.

Биологическая доступность лекарства достигает 37%. Одновременный прием жирной пищи приводит к снижению концентрации активного метаболита и AUC тикагрелора.

Однако клинического значения эти показатели не имеют.

Сам тикагрелор и его активный метаболит практически полностью связываются с белками плазмы крови.

Метаболизм действующего вещества осуществляется с помощью ферментаCYP3A4в тканях печени. Выводятся препарат в неизмененном виде или в виде метаболитов с желчью, период полувыведения от 7 до 8,5 часов.

Фармакокинетические показатели у лиц пожилого возраста и женщин несколько отличаются от прочих групп пациентов. Однако коррекция дозировки не требуется.

У лиц с тяжелой и средней степенью печеночной недостаточности применение лекарства противопоказано.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью содержание в крови активного метаболита и действующего вещества ниже примерно на 20%, чем у здоровых людей.

Побочные эффекты

Для данного препарата наиболее распространенные побочные эффекты – одышка, синяки на коже, носовые кровотечения.

В процессе исследования препарата были выявлены следующие побочные реакции:

  • диспноэ, в том числе ночное, во время физ. нагрузок ив состоянии покоя;
  • носовое кровотечение, кровотечения в ЖКТ;
  • синяки, подкожные кровотечения, подкожные гематомы, петехии;
  • гематомы в месте пункции, местах инъекций, там, где установлен катетер.

https://www..com/watch?v=cosamomglavnom

Редко проявлялись:

  • кровохаркание;
  • головная боль, головокружение, внутричерепное кровотечение, геморрагический инсульт, церебральное кровотечение;
  • высыпания на коже и зуд;
  • внутриглазное, конъюнктивальное кровотечения;
  • гастрит, кровоточивость десен;
  • гематурия, кровь в моче;
  • тошнота, понос, рвота, боли в эпигастральной области, несварение желудка;
  • вагинальные кровотечения, метроррагия.

Очень редко в отдельных случаях наблюдались:

  • травматические кровотечения, гемартроз, повышение уровня креатининав крови;
  • запор, парестезия, вертиго;
  • ушное кровотечение;
  • спутанность сознания;
  • гиперурикемия.

Какой-либо клинически значимой разницы между частотой и характером возникших кровотечений при приеме клопидогреля или тикагрелора выявлено не было. Однако, внутричерепные кровотечения чаще происходили при лечении тикагрелором.

Диспноэ, как правило, возникает на короткий промежуток времени, имеет слабую или умеренную интенсивность и не требует отмены таблеток.

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, диспноэразвивается чаще и имеет большую степень тяжести. Поэтому, при назначении лекарства больным астмой следует соблюдать особую осторожность.

Приблизительно у 8% пациентов, употребляющих препарат, повышалась концентрация креатинина на 50%, а у четверти больных – на 30%. Сильное снижение концентрации практически на 50% происходило у лиц, старше 75 лет.

Инструкция на Брилинту (способ и дозировка)

Лекарство принимают перорально, вне зависимости от приема пищи.

Инструкция по применению Брилинты

Лечение начинают с дозировки 180 мг (2 таблетки Брилинта 90 мг). Затем со 2-ого дня принимают по одной таблетке 2 раза в день.

Также дополнительно, если отсутствуют прямые противопоказания, рекомендуется назначить ацетилсалициловую кислоту.

https://www..com/watch?v=ytcreatorsru

Поддерживающая дозировка Аспирина составляет от 75 до 150 мг, в зависимости от рекомендаций врача.

Максимальная суточная дозировка лекарства Брилинта составляет 180 мг.

Курс лечения, как правило, составляет один год.

У пациентов с острым коронарным синдромомрезкая отмена препарата может привести к повышению риска развития инфаркта миокарда или сердечно-сосудистой смерти.

По той же причине нельзя пропускать очередной прием лекарства. Если пациент забыл выпить таблетку, то следующую можно будет принять только в назначенное время.

В случае необходимости перехода с препаратов-аналогов на Брилинту рекомендуется проконсультироваться с врачом. Пациентам, которые длительное время принимали Клопидогрел, можно сразу переходить на Тикагрелор. Процесс перевода с Празугрелана данный препарат не изучался.

В ходе проведения клинических исследований препарат хорошо переносился даже при разовых дозировках по 900 мг. В случае передозировки могут развиться диспноэ, асистолия желудочков сердца, желудочно-кишечная токсичность (усиливается с повышением дозы).

В случае передозировки рекомендуется следить за состоянием пациента, при необходимости сделать ЭКГ.

Специфического антидота препарат не имеет. Диализ, скорее всего, окажется малоэффективным. Терапия – симптоматическая.

Отзывы о Брилинте

Отзываются о препарате в основном хорошо. Некоторые считают его очень действенным, и даже после перенесенного инфаркта миокарда, после нескольких недель приема лекарства очень хорошо себя чувствуют.

Из побочных реакций чаще всего жалуются на одышку, слабость или боли в суставах. Многих не устраивает высокая стоимость таблеток. Отзывы врачей о таблетках Брилинта тоже хорошие.

Некоторые считают это лекарство более эффективным, чем его аналоги.

Цена Брилинты

https://www..com/watch?v=ytdevru

Цена Брилинты составляет порядка 13 000 рублей за 168 таблеток.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
  • Брилинта таб.п/о плен. 60мг №56AstraZeneca AB

  • Брилинта таб.п/о плен. 90мг №56Астра Зенека АБ/ООО Астра Зенека Индастриз

  • Брилинта таб.п/о плен. 60мг №168АстраЗенека

  • Брилинта таб. п.п.о. 90мг n168Астра Зенека АБ/ООО Астра Зенека Индастриз

  • Брилинта (таб.п.пл/об.90мг №56)

  • Брилинта (таб. п/о 90мг №168)

  • Брилинта 90 мг №56 таблАстраЗенека/АстраЗенека Индастри

показать еще

  • Брилинта 90 мг N56 таблетки Астра Зенека АБ, Швеція

  • Брилинта 60мг №56 таблетки Астра Зенека АБ, Швеція

  • Брилинта таблетки Брилинта табл. 90мг №56 Швеция , AstraZeneca

  • Брилинта табл. п/о 60мг №56

показать еще

  • Брилинта™ 90 мг №56 табл.п.п.о.Астра Зенека АБ (Швеция)

показать еще

Источник: https://petamusik.ru/brilinta-otzyvy-kardiologov/

Доктор дома
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: